日本曹達と三谷産業グループのアクティブファーマ、連続フロー法を用いて「抗リウマチ薬 イグラチモド」の製造プロセスを開発

日本曹達とアクティブファーマは、東京大学の研究者と共同で、抗リウマチ薬イグラチモドの持続可能な合成法として、固定化触媒を用いた連続フロー合成プロセスを開発したと公表しました。この成果は化学分野の国際学術誌ACS Sustainable Chemistry & Engineeringに掲載されています。

本研究では、ポリスチレン樹脂に固定化したNHC触媒を使用し、反応を連続的に進行させるフロー法を採用しました。実験では24時間の連続運転でイグラチモド前駆体を約1.8g安定取得し、インラインNMRで反応条件をリアルタイムに制御しました。

後処理は酸洗浄・N-ホルミル化・再結晶のみとされ、出発原料からの総収率は約75%に達したと報じられています。これにより、医薬品原薬製造プロセスとしての有効性が示されたと記述されています。

本研究は、2023年に日本曹達と三谷産業グループが締結した連続フロー法の実用化・事業化に向けた技術提携のもとで進められ、今後は長寿命化やスケールアップ、他の医薬品・原体への適用が期待されています。