# 特殊ペプチドを利用したPDC・Conjugate創薬を推進する｜ペプチドリーム（4587）の変遷

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## 経過

- FY2016 初出 「また、特殊ペプチドの強い結合力と特異性、選択性を活かして特殊ペプチドを誘導体として利用するミサイル療法（Peptide Drug Conjugate、以下「PDC」といいます。）の研究開発も多くのパートナーとともに進めております。」 — 特殊ペプチドを低分子医薬やsiRNA等の送達手段として利用する新しい創薬領域を、複数の製薬企業と進めている。 (https://komori.app/company/4587/filing/2015-fy)
- FY2017 前進 「特殊環状ペプチドをペプチド－薬物複合体として活用するアプローチについては、HER２（ヒト上皮細胞成長因子受容体２）を標的タンパク質とする抗がん剤の開発を進めています。」 — PDC・Conjugate創薬について、HER2標的抗がん剤の開発を具体的に進めている。 (https://komori.app/company/4587/filing/2016-fy)
- FY2017-Q3 前進 「それらとクリオが有するAntibody Recruiting Molecule（ARM）及びSynthetic Antibody Mimic（SyAM）の技術を用いたPDC医薬品候補化合物を合成します。」 — PDC創薬について、Kleo Pharmaceuticalsとの戦略的提携により、ARM・SyAM技術と特殊環状ペプチドを組み合わせたがん免疫治療薬候補の創製へ展開している。 (https://komori.app/company/4587/filing/2017-q2)
- FY2017-Q4 前進 「さらにバイエルAG社は、ペプチド薬物複合体：PDC (Peptide-Drug Conjugate)への展開や、診断薬、バイオイメージング薬及び農薬として研究開発するオプションも保有します。」 — PDCへの展開に加え、診断薬、バイオイメージング薬、農薬への研究開発オプションがバイエルAG社との契約に組み込まれ、応用先が広がった。 (https://komori.app/company/4587/filing/2017-q3)
- FY2018-Q1 前進 「平成30年２月15日に、当社は米国ブリストル・マイヤーズ スクイブ社（以下「BMS社」）との共同研究開発プログラムにおいて、BMS社がバイオイメージング剤の臨床開発を開始したことを発表しました。これは両社の共同研究開発プログラムから臨床開発入りした初めてのペプチド-PET（陽電子放射断層撮影法）プログラムです。PDPSにより同定された生物活性を有するリード特殊環状ペプチドに放射性リガンドを結合したPDC（Peptide Drug Conjugate）をPETトレーサーとして、BMS社が臨床開発を進めております。」 — PDCについて、特殊環状ペプチドに放射性リガンドを結合したPETトレーサーが臨床開発段階に入った。 (https://komori.app/company/4587/filing/2018-q1)
- FY2018 前進 「米国Kleo Pharmaceuticals（クリオ・ファーマシューティカル、以下　クリオ）とは、複数の適応症でがん免疫治療薬の共同研究開発を行っております。…両社はすでにARM及びSyAMの技術を用いたいくつかの化合物の合成が完了し、それらを用いた機能試験の結果は極めて良好で、治療薬としての有望性を示唆するものとなっております。」 — KleoとのPDC共同研究で複数化合物の合成完了と機能試験結果が記載された。また、JCRファーマとの血液脳関門通過キャリアペプチドの研究も進めている。 (https://komori.app/company/4587/filing/2017-fy)
- FY2018-Q3 再掲 「当社は、PDPS技術を用いて同定したヒット化合物を、①特殊ペプチド医薬品、②ペプチド-薬物複合体（PDC医薬品）、③低分子医薬品という３カテゴリーの医薬品群として開発する創薬能力を拡充しております。」 — PDCを含む３カテゴリーの創薬展開を継続している。JCRファーマとの血液脳関門通過キャリアペプチドや、Kleo PharmaceuticalsとのPDC候補化合物の研究も継続している。 (https://komori.app/company/4587/filing/2018-q2)
- FY2019-Q1 前進 「本契約は、脳移行性に関わることが知られている複数の標的分子に対し、当社がPDPSを用いて、医薬品及び医薬品候補化合物の脳移行性を向上させるカーゴペプチドを見出し、塩野義製薬が選定した医薬品または医薬品候補化合物に当該カーゴペプチドを付加することでPDC医薬品を創製することを目的としています。」 — PDC創薬について、塩野義製薬との新規契約により、脳移行性を高めるカーゴペプチドを用いたPDC医薬品創製へ具体的に展開した。 (https://komori.app/company/4587/filing/2019-q1)
- FY2019 前進 「JCRファーマ株式会社と2016年2月に開始した共同研究において、血液脳関門（Blood-Brain Barrier：BBB）通過を可能とするキャリアとしての特殊ペプチドの創製に成功したことを2019年5月に発表しました。今回創製したキャリアペプチドは、様々な種類の薬物に対し、PDCとすることでBBB通過能を付与し、脳内への取り込み効率を向上させる効果を有します。…また米国Kleo Pharmaceuticals（クリオ・ファーマシューティカル、以下　クリオ）とは、2017年7月に開始した両社の戦略的共同研究開発において、最初の臨床候補化合物が創製されたことを2019年6月に発表しました。」 — JCRファーマとの共同研究でBBB通過キャリアペプチドの創製に成功し、Kleoとの研究では最初の臨床候補化合物が創製された。PDC創薬がキャリア創製・臨床候補化合物創製の段階へ進んだ。 (https://komori.app/company/4587/filing/2018-fy)
- FY2019 前進 「KP1237については、2020年２月に米国FDAからIND承認を受けております。」 — Kleo PharmaceuticalsとのPDC共同研究で創製された臨床候補化合物のうち、KP1237について2020年２月の米国FDAによるIND承認が記載された。 (https://komori.app/company/4587/filing/2018-fy)
- FY2019-Q3 前進 「2017年7月に開始した両社の戦略的共同研究開発において、２つの臨床候補化合物（クリオのパイプライン上では、KP1237、KP1196と公表）が創製されております。」 — Kleo PharmaceuticalsとのPDC共同研究で、臨床候補化合物が従来の１つから２つに増加した。両候補について2020年の臨床開発入り計画も示されている。 (https://komori.app/company/4587/filing/2019-q2)
- FY2020-Q1 再掲 「2017年７月に開始した両社の戦略的共同研究開発において、２つの臨床候補化合物（クリオのパイプライン上では、KP1237、KP1196と公表）が創製されております。」 — Kleo PharmaceuticalsとのPDC共同研究で２つの臨床候補化合物が創製され、KP1237のIND承認を含む従来の進捗を再掲している。 (https://komori.app/company/4587/filing/2020-q1)
- FY2020-Q2 前進 「３つ目のアプローチとして取り組むのは、治療効果のあるペプチドや抗ウイルス薬、免疫細胞を誘導する機能を有する小分子化合物をCoVスパイクタンパク質のS１領域またはS２領域に選択的に運搬するPDC医薬品の開発です。」 — PDCの応用先として、コロナウイルスのスパイクタンパク質を標的に治療薬・抗ウイルス薬・免疫誘導性小分子を運搬する新たな開発アプローチが加わった。 (https://komori.app/company/4587/filing/2020-q2)
- FY2020-Q3 前進 「2020年８月４日に、当社は米国・サンディエゴ市に本拠を置くレイズバイオ社（以下 レイズバイオ）との間で、ペプチド－放射性核種（Radioisotope）薬物複合体（以下 ペプチド放射性医薬品）の創製に関する戦略的共同研究開発契約を締結したことを発表いたしました。」 — PDC創薬について、レイズバイオとの戦略的共同研究開発契約により、ペプチド放射性医薬品の創製へ展開した。 (https://komori.app/company/4587/filing/2020-q3)
- FY2020 前進 「2020年８月にRayzeBio社との間で、次世代TAT（Targeted alpha therapy）として注目されるペプチド放射性医薬品の創製に関する戦略的共同研究開発契約を締結し、2020年11月にペプチド放射性医薬品の開発の進捗に伴うマイルストーンフィーを受領しています。」 — PDCの応用先がペプチド放射性医薬品・次世代TATへ展開し、RayzeBio社との共同研究で開発進捗に伴うマイルストーンフィー受領に至った。 (https://komori.app/company/4587/filing/2020-fy)
- FY2021-Q1 再定義 「バイオヘイブンが当社の戦略的共同研究開発先であった米国クリオ・ファーマシューティカル社（以下 クリオ）と合併契約を締結したことで、当社がクリオと進めていた、クリオが有するAntibody Recruiting Molecules（ARMs）やSynthetic Antibody Mimics（SyAMs）等の新たながん免疫療法のプラットフォーム技術を用いたPDC医薬品候補化合物の創製に関するすべての研究開発プログラムはバイオヘイブンによって承継されました。」 — クリオとのPDC共同研究開発プログラムが、クリオとバイオヘイブンの合併契約を契機にバイオヘイブンへ承継された。 (https://komori.app/company/4587/filing/2021-q1)
- FY2021-Q3 前進 「当社は、がんや特定の組織/臓器を標的とした、数多くの当社独自のペプチド候補化合物と、放射性核種やsiRNA、低分子化合物等のペイロードを組み合わせたPDC医薬品の開発を積極的に行っております。」 — PDCのペイロードが放射性核種、siRNA、低分子化合物等に広がり、自社及び既存・新規パートナーとの複数プログラムを積極的に進める方針が示された。 (https://komori.app/company/4587/filing/2021-q2)
- FY2022-Q1 前進 「当社は、PDRファーマ株式会社を取得したことにより、同事業が有する生体内バイオイメージング能力も活用し、有望な医薬品候補化合物についてより効率的に評価することが可能になるものと考えております。当社は、有望なペプチド-放射性核種複合体に関する複数のプログラムにおいて、2022年中に最初の臨床候補化合物の選定を完了することを目指しております。」 — PDRファーマの生体内バイオイメージング能力をPDC創薬に取り込み、ペプチド-放射性核種複合体について2022年中の最初の臨床候補化合物選定を目指す段階へ進めた。 (https://komori.app/company/4587/filing/2022-q1)
- FY2022-Q2 前進 「当社はPDRファーマ株式会社を取得したことにより、同事業が有する生体内バイオイメージング能力も活用し、目的のペイロードが効率的に標的部位に送達したことを検証することで有望な医薬品候補化合物についてより効率的に評価することが可能になるものと考えております。当社はもっとも有望なプログラムを2022年末までに最初の医薬品候補化合物として同定することを目標としております。」 — PDRファーマの生体内バイオイメージング能力をPDC評価に組み込み、2022年末までに最初の医薬品候補化合物を同定する目標を明示した。 (https://komori.app/company/4587/filing/2022-q2)
- FY2022-Q3 後退 「当社はもっとも有望なプログラムを
2022年中もしくは2023年の早期に最初の開発
候補化合物として同定することを目標としております。」 — PDRファーマの生体内バイオイメージング能力を活用したPDC開発について、最初の開発候補化合物の同定時期が2022年中または2023年早期と示され、従来の2022年末までという時間軸から幅が広がった。 (https://komori.app/company/4587/filing/2022-q3)
- FY2022 前進 「2022年12月に当社は、Merck＆Co.,Inc.,Rahway,N.J.,U.S.A.（「Merck社」）との間で、PDCの創製・開発に関する複数の創薬ターゲットに対する共同研究開発及びライセンス契約を締結いたしました。」 — PDCのペイロードが従来の核酸・放射性核種に加えて細胞傷害性ペイロードへ拡大し、Merck社及びLilly社との新たなPDC共同研究・ライセンス契約により適用範囲が拡大した。 (https://komori.app/company/4587/filing/2022-fy)
- FY2023-Q1 前進 「2022年12月に当社とRayzeBio社の戦略的提携プログラムから一つ目となるペプチド－放射性核種複合体（RI-PDC）の開発候補化合物を、2023年３月に肝臓がんで発現されるグリピカン3をターゲットとする二つ目の開発化合物を選定いたしました。」 — RayzeBio社とのRI-PDC戦略的提携で、2022年12月に最初の開発候補化合物、2023年３月にグリピカン3標的の二つ目の開発化合物を選定した。 (https://komori.app/company/4587/filing/2023-q1)
- FY2023-Q2 前進 「2022年12月に当社とRayzeBio社の戦略的提携プログラムから一つ目となるペプチド－放射性核種複合体（RI-PDC）の開発候補化合物を、2023年３月に肝臓がんで発現されるグリピカン3をターゲットとする二つ目の開発候補化合物を選定いたしました。二つ目の開発候補化合物については、2023年４月に開催されたEASL Liver Cancer Summitにおいて初期的な前臨床試験データを公表しており、現在は臨床でのヒト・イメージング試験が実施されています。」 — RayzeBio社とのRI-PDC提携で2つの開発候補化合物を選定し、2つ目の候補について初期的な前臨床データの公表と臨床でのヒト・イメージング試験実施まで進んだ。 (https://komori.app/company/4587/filing/2023-q2)
- FY2023-Q3 前進 「海外の複数の医療機関において、2023年８月１日時点までに計47名の肝細胞がんの患者さんに対してガリウム68を核種とするイメージング試験が実施され、約90%の患者さんにおいてRZY811が肝細胞がんに取り込まれたことを確認いたしました。また、重篤な有害事象については確認されておりません。」 — RayzeBio社とのRI-PDCプログラムで、肝細胞がんを対象とするイメージング試験が47名に実施され、約90％で腫瘍取り込みが確認された。重篤な有害事象は確認されていない。 (https://komori.app/company/4587/filing/2023-q3)
- FY2023 前進 「放射性核種・核酸（siRNAやDNA等）・抗体・タンパク質・ペプチド・低分子化合物等のペイロードを生体内の特定の部位や臓器に送達するキャリアとして特殊環状ペプチドを活用し、治療が必要な細胞・組織への選択的な薬物の送達を可能とすることで、健康な細胞・組織への影響や副作用を最小限に抑えながら、治療効果の最大化を狙う創薬アプローチであります。」 — PDCのペイロードを放射性核種、核酸、抗体、タンパク質、ペプチド、低分子化合物等に整理し、RI-PDCを含む複数の開発プログラムを臨床候補・IND準備段階まで進めている。 (https://komori.app/company/4587/filing/2023-fy)
- FY2024-Q1 前進 「塩野義製薬株式会社（「塩野義製薬」、2019年、組織を標的としたPDC）、武田薬品工業（2020年/2021年、ペプチドリームがＪＣＲファーマと共同で見出したトランスフェリン受容体結合ペプチドを用いた筋組織・中枢神経を標的としたPDC）、Alnylam Pharmaceuticals, Inc.（Alnylam社、2021年、組織を標的としたPDC）、Eli Lilly社（2022年、組織を標的としたPDC）、MSD社（2022年、がんを標的としたPDC）、Novartis社（2024年、組織を標的としたPDC）などの提携先と進めています。」 — PDC提携先としてNovartis社の2024年の組織標的PDCを追加し、PDCの提携対象を拡大している。 (https://komori.app/company/4587/filing/2024-q1)
- FY2024 前進 「塩野義製薬株式会社（2019年、組織を標的としたPDC）、武田薬品工業株式会社（2020年/2021年、ペプチドリーム株式会社がＪＣＲファーマ株式会社と共同で見出したトランスフェリン受容体結合ペプチドを用いた筋組織・中枢神経を標的としたPDC）、Alnylam Pharmaceuticals, Inc.（2021年、組織を標的としたPDC）、Eli Lilly社（2022年、組織を標的としたPDC）、MSD社（2022年、がんを標的としたPDC）、Novartis社（2024年、組織を標的としたPDC）などとの提携により、多岐にわたる前臨床段階のプログラムを進めています。」 — PDCの提携先に2024年のNovartis社を加え、組織標的、がん標的など複数のペイロード・適応領域で前臨床プログラムを継続している。 (https://komori.app/company/4587/filing/2024-fy)
- FY2026-H1 前進 「2025年12月、当社はAlnylam社との肝臓以外の様々な臓器に対してsiRNAを送達するペプチド-siRNA複合体の創製・開発に関する共同研究開発において重要なマイルストーン達成したことを発表しました。」 — Alnylam社との組織標的型PDC共同研究で重要なマイルストーンを達成し、野生型動物モデルでの細胞取り込みと標的遺伝子のノックダウンを確認した。 (https://komori.app/company/4587/filing/2026-h1)