# 疼痛領域の自社探索研究｜ラクオリア創薬（4579）の変遷

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## 経過

- FY2016-Q2 初出 「炎症性疼痛及び神経障害性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、見出された化合物の適切な投与方法の検討を継続して実施しました。さらに新規リード化合物探索を実施し、複数の候補化合物を見出しました。神経障害性疼痛を主たる適応症としたTRPM8遮断薬のプロジェクトでは、開発候補化合物の特性評価を継続して実施しました。」 — ナトリウムチャネル遮断薬とTRPM8遮断薬について、投与方法の検討、リード化合物探索、候補化合物の特性評価を進めている。 (https://komori.app/company/4579/filing/2016-q1)
- FY2016-Q3 前進 「神経障害性疼痛を主たる適応症として進めてきたTRPM8遮断薬のプロジェクトでは、開発候補化合物（化合物コード：RQ-00434739）の特性評価を完了し、平成28年９月の取締役会において前臨床段階への移行を承認いたしました。」 — TRPM8遮断薬の開発候補化合物RQ-00434739について特性評価を完了し、平成28年9月の取締役会で前臨床段階への移行が承認された。 (https://komori.app/company/4579/filing/2016-q2)
- FY2016 再掲 「炎症性疼痛及び神経障害性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、見出された化合物の適切な投与方法の検討を継続して実施しました。さらに新規リード化合物探索を実施し、複数の候補化合物を見出しました。」 — ナトリウムチャネル遮断薬の探索継続と、RQ-00434739の前臨床段階移行準備を再確認している。 (https://komori.app/company/4579/filing/2016-fy)
- FY2017-Q1 前進 「炎症性疼痛及び神経障害性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、外用剤に適した有望な２つの候補化合物を見出し、それらの探索毒性試験を開始しました。さらに経口剤を目指した新規リード化合物探索も実施し、複数の候補化合物を見出しました。」 — 疼痛領域のナトリウムチャネル遮断薬で、外用剤に適した有望な2つの候補化合物を見出し、探索毒性試験を開始した。経口剤を目指す新規リード探索でも複数の候補化合物を見出した。 (https://komori.app/company/4579/filing/2017-q1)
- FY2017-Q1 再掲 「神経障害性疼痛（化学療法起因性冷アロディニア）を目標適応症として開発中の本化合物は、特性評価を完了し、次段階である前臨床開発試験に進むにあたって問題となる所見は認められておりません。」 — RQ-00434739は特性評価を完了し、前臨床開発試験への移行に問題となる所見がないとの記載を継続している。 (https://komori.app/company/4579/filing/2017-q1)
- FY2017-Q2 再掲 「炎症性疼痛及び神経障害性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、外用剤に適した有望な２つの候補化合物を見出し、それらの探索毒性試験を継続して実施しました。さらに経口剤を目指した新規リード化合物探索も実施し、複数の候補化合物を見出しました。」 — 疼痛領域のナトリウムチャネル遮断薬について、外用剤向け候補2化合物の探索毒性試験と経口剤を目指すリード探索を継続している。 (https://komori.app/company/4579/filing/2017-q2)
- FY2017-Q2 再掲 「神経障害性疼痛（化学療法起因性冷アロディニア）を目標適応症として開発中の本化合物は、特性評価を完了し、次段階である前臨床開発試験に進むにあたって問題となる所見は認められておりません。」 — RQ-00434739は特性評価を完了し、前臨床開発試験への移行に問題となる所見がないとの記載を継続している。 (https://komori.app/company/4579/filing/2017-q2)
- FY2017-Q3 再掲 「炎症性疼痛及び神経障害性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、外用剤に適した有望な２つの候補化合物を見出し、それらの探索毒性試験を継続して実施しました。さらに経口剤を目指した新規リード化合物探索も実施し、複数の候補化合物を見出しました。」 — ナトリウムチャネル遮断薬の候補化合物に関する探索毒性試験とリード探索を継続している。 (https://komori.app/company/4579/filing/2017-q3)
- FY2018-Q1 前進 「炎症性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトは、複数のリード化合物を見出し、特性評価を開始しております。」 — 炎症性疼痛向けナトリウムチャネル遮断薬で複数のリード化合物を見出し、特性評価を開始した。 (https://komori.app/company/4579/filing/2018-q1)
- FY2018-Q2 再掲 「炎症性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトは、リード化合物を見出し、特性評価を継続して実施しております。」 — 炎症性疼痛向けナトリウムチャネル遮断薬について、リード化合物の特性評価を継続している。 (https://komori.app/company/4579/filing/2018-q2)
- FY2018-Q3 前進 「本年８月に、これまで東京大学との間で進めておりましたTRPM8遮断薬（化合物コード: RQ-00434739）に関する共同研究においてTRPM8遮断薬の新規泌尿器疾患治療薬としての可能性が明らかとなり、この成果を本年８月にフィラデルフィアで開催された第48回国際禁制学会（International Continence Society 2018）で発表いたしました。当社は、引き続き本共同研究で得られた成果を元に研究開発を進めてまいります。」 — TRPM8遮断薬RQ-00434739について、東京大学との共同研究により新規泌尿器疾患治療薬としての可能性が明らかとなり、国際学会で成果を発表した。 (https://komori.app/company/4579/filing/2018-q3)
- FY2018 再掲 「炎症性疼痛及び神経障害性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトは、リード化合物(*)を見出し、特性評価を継続して実施しております。」 — 炎症性疼痛及び神経障害性疼痛向けナトリウムチャネル遮断薬について、リード化合物の特性評価を継続している。TRPM8遮断薬については前臨床試験準備中と整理されている。 (https://komori.app/company/4579/filing/2018-fy)
- FY2021-Q3 前進 「また、当第３四半期連結会計期間においては、Xgene Pharmaceutical Co. Ltd.（昌郁醫藥有限公司 本社： 香港 、CEO徐景宏博士）に対して、慢性疼痛治療薬の開発を目的としたTRPM8遮断薬に関するライセンス契約を締結し、その対価として契約一時金を受領いたしました。」 — TRPM8遮断薬について、慢性疼痛治療薬としての開発を目的とするライセンス契約をXgene Pharmaceutical Co. Ltd.と締結し、契約一時金を受領する段階まで進展した。 (https://komori.app/company/4579/filing/2021-q3)
- FY2024-Q1 前進 「当社がXgene Pharmaceutical Co. Ltd.（昌郁醫藥有限公司；本社：香港、以下「Xgene社」）に導出した新規TRPM8遮断薬（RQ-00434739/XG2002）につきまして、Xgene社の子会社であるXgene Pharmaceutical Pty Ltd.が、豪州における第Ⅰ相臨床試験の実施許可を現地の研究倫理委員会から取得しました。本件に伴い、当社はXgene社から一時金を受領しました。」 — Xgene社に導出したTRPM8遮断薬について、Xgene社子会社が豪州で第Ⅰ相臨床試験の実施許可を取得し、当社が一時金を受領する段階まで進展した。 (https://komori.app/company/4579/filing/2024-q1)
- FY2024-H1 前進 「当中間連結会計期間においては、Xgene Pharmaceutical Co.Ltd.（昌郁醫藥有限公司；本社：香港、以下「Xgene社」）に導出したTRPM8遮断薬（RQ-00434739/XG2002）について、Xgene社の子会社であるXgene Pharmaceutical Pty Ltd.が、豪州において第Ⅰ相臨床試験（以下、「本フェーズ１試験」）を開始しました。」 — Xgene社に導出したTRPM8遮断薬について、豪州で第Ⅰ相臨床試験の実施許可取得段階から、健康ボランティアを対象とする試験開始段階へ進んだ。 (https://komori.app/company/4579/filing/2024-h1)